Фармакология
Фармакологическое действие — антиэстрогенное.
Фармакодинамика
Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина, ФСГ и ЛГ. Стимулирует овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов проявляет умеренный эстрогенный эффект. При высоком содержании эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 — 5–7 дней. Выводится, в основном, с желчью.
Показания к применению
- Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции).
- Дисфункциональная метроррагия.
- Аменорея (дисгонадотропная форма); вторичная аменорея; постконтрацептивная аменорея.
- Галакторея (на фоне опухоли гипофиза).
- Синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя).
- Синдром Киари-Фроммеля.
- Андрогенная недостаточность.
- Олигоспермия.
- Диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Печеночная и/или почечная недостаточность.
- Метроррагия неясной этиологии.
- Киста яичников.
- Злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов.
- Опухоль или гипофункция гипофиза.
- Эндометриоз.
- Недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии.
- Склонность к тромбообразованию.
- Кровотечения, не связанные с нарушением овуляции.
- Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость, замедление.
Скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.
Аллергические реакции. Редко - сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные.
Расстройства.
Со стороны мочеполовой системы. Редко - полиурия, учащение.
Мочеиспускания, боли внизу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в тч кистозное).
Прочие. Увеличение массы тела, приливы крови к лицу, редко - снижение.
Остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез.
Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных эффектов требует.
Уменьшения дозы или отмены препарата.
Взаимодействие
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.
Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль спермограммы).
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, приливы крови к лицу, нарушение зрения.
Лечение. Отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно).
Особые указания
Повышает вероятность развития многоплодной беременности.
Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза. В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
